Метка: желудок

Время приема яда

Понедельник, 21 Июнь 2010

Для определения тяжести отравления важно учесть время от момента приема яда и сравнить его, если возможно, с уровнем токсина в плазме. Важность фактора времени в оценке уровня токсина в плазме особенно хорошо показана для отравлений аспирином. Концентрация аспирина 50 мг/100 мл через 4-6 часов после поступления в желудок соответствует слабой степени интоксикации. Тот же уровень через 36 часов после потребления свидетельствует уже об очень тяжелом отравлении. В основе этого явления лежит тот факт, что клинические проявления токсического действия на некоторые органы-мишени, такие как мозг, могут значительно задерживаться по сравнению с возникновением пиковой концентрации препарата в крови.

Свинец

Четверг, 17 Июнь 2010

Токсические эффекты свинца составляют, вероятно, старейшее профессиональное заболевание в мире. Свинец в настоящее время широко распространен в воздухе, пище и воде, так что полного освобождения окружающей среды от свинца добиться практически невозможно. Благодаря хорошему знанию кинетики и токсикологии свинца и программам скрининга свинца у детей, частота острых свинцовых отравлений сейчас, к счастью, намного ниже, чем в прошлом. Условия труда улучшаются, уменьшается опасное воздействие на детей свинецсодержащих красок, взрослые реже сталкиваются с некачественными виски и корпусами батарей ( Schneitzer , 1990). Однако по-прежнему актуальны такие вопросы охраны здоровья, как загрязнение окружающей среды и угроза для почечной, репродуктивной, гемопоэтической и неврологической функций, которую несет хроническое воздействие свинца в малых дозах ( Landrigan , 1989). Выявлено отсутствие безопасного порога для действия свинца на эти системы к органы. Свинец не выполняет полезных функций в организме человека.

Фармакокинетика

Металлический свинец медленно, но постоянно всасывается ингаляционнО к из желудочно-кишечного тракта. Неорганический свинец слабо всасывается через кожу, а его органические соединения хорошо проникают этим путем. Наиболее общей причиной промышленных отравлений служит абсорбция свинцовой пыли в респираторном тракте. Основным путем проникновения при бытовых отравлениях является желудочно-кишечный тракт (табл. 59-1). Всасывание в нем колеблется в зависимости от природы соединений свинца, в среднем всасывается примерно 10 % поступившего в желудок неорганического свинца. Кальций, железо и фосфор пищи изменяют степень всасывания свинца в кишечнике. Исследования на лабораторных животных показали, что диета с низким содержанием кальция и железа увеличивает захват свинца, что сопровождается биохимическими и морфологическими признаками нарастания токсичности.

Всосавшись из респираторного или желудочно-кишечного тракта, свинец связывается с эритроцитами и сначала широко распространяется в мягких тканях, таких как костный мозг, головной мозг, почки и яички. Период его полувыведения из этих тканей составляет приблизительно 30 дней. Свинец проникает через плаценту и несет потенциальную угрозу для плода. Наибольшее количество поступившего в организм свинца окончательно накапливается в скелете; период полувыведения из костной ткани составляет более 20 лет. Костное депо может служить источником свинца в случае разрушения кости (например, при почечной недостаточности). Содержание свинца в кости определяется с использованием рентген-флюоресцентного метода ( Kosnett , 1994). Свинец накапливается также в ногтях и волосах, которые теоретически могли бы быть полезным материалом для оценки его содержания в организме. Однако наружное загрязнение создает проблемы в интерпретации этих данных. Поступивший через кишечник свинец выводится с фекалиями (свыше 90 %) и мочой. Большая часть всосавшегося свинца выводится путем почечной элиминации. Незначительные его количества экскре-тируются с потом и материнским молоком.

Фармакодинамика

Свинец способен образовывать комплексные связи со многими соединениями . Он нарушает функцию ферментов и поражает различные органы и системы.

А. Кровь. Обычно развивается микроцитарная гипохромная анемия, но не все пациенты со свинцовым отравлением страдают анемией. Свинец вызывает серьезные расстройства в биосинтезе гема, приводящие к выведению порфиринов и их предшественников с мочой. Наиболее чувствительны к ингибирующему влиянию свинца дегидратаза Д-аминолевулиновой кислоты и феррохелатаза. Ин-гибирование первого фермента блокирует превращение Д-аминолевулиновой кислоты в порфобили-ноген. В результате Д-аминолевулиновая кислота экскретируется с мочой, и ее концентрация в моче может использоваться как диагностический тест. Ингибирование феррохелатазы приводит к снижению продукции тема и накоплению его предшественника, протопорфирина IX. Вдобавок снижение продолжительности жизни эритроцитов содействует развитию свинециндуцированной анемии.

Б. Нервная система. Свинец поражает как периферическую, так и центральную нервную систему. Связь неврологических нарушений с минимальными концентрациями свинца остается сомнительной ( Needleman , 1990). Даже при очень высоком уровне металла в крови и заметных нарушениях кроветворной функции некоторые индивидуумы могут не иметь очевидной неврологической патологии. Наиболее общим признаком периферической невропатии является легкая слабость разгиба-тельных мышц рук. Нижняя часть тела реже вовлекается в патологический процесс. Чувствительность обычно не нарушается. Как правило, свинцовая невропатия развивается после нескольких месяцев хронического воздействия, но может развиться подостро в течение двух-трех недель.

Свинцовая энцефалопатия — серьезное острое расстройство, наблюдаемое прежде всего у детей, съевших свинецсодержащие краски. Она редко встречается у взрослых. Энцефалопатия чаще всего начинается с судорог, что связано с повышением внутричерепного давления и отеком мозга. Смертность от этого осложнения высока, поэтому требуется экстренная терапия хелатными соединениями. У работающих со свинцом при сильных хронических воздействиях засвидетельствованы нарушения высшей нервной деятельности ( Stollery , 1989).

В. Почки. Свинец может вызывать интерстици-альное повреждение почек и гипертензию. При острой интоксикации он может нарушать метаболизм мочевой кислоты и вызывать как острую подагру, так и подагрическую нефропатию. Собственно свинцовая нефропатия развивается только после длящегося годами воздействия свинца. Недавние исследования подтвердили, что повреждение почек, гипертензия или оба осложнения у взрослых могут развиваться из-за свинцовых отравлений в детстве. К гипертензии у взрослых, особенно у чернокожих мужчин, может приводить воздействие свинца внешней среды, например из бензина и сигарет ( Osterloh , 1989).

Г. Репродуктивные органы. Свинец поражает и репродуктивную систему. Давно известно, что отравления свинцом сопровождаются снижением фертильности у женщин и повышением случаев мертворождения. О действии свинца на репродуктивную функцию мужчин известно мало, хотя в тяжелых случаях отмечали стерильность и тестику-лярную атрофию, а при бессимптомном воздействии свинца — дозозависимые изменения спермы.

Д. Желудочно-кишечный тракт. Отравления свинцом могут вызывать снижение аппетита, боли в эпигастрии, спастические боли в животе и запор. Механизм свинцовых колик неясен, но включает сокращение гладкой мускулатуры кишечной стенки. Желудочно-кишечная симптоматика обратима при проведении хелатной терапии.

Основные формы свинцовой интоксикации

А. Отравления неорганическим свинцом

1. Острое отравление неорганическим свинцом сегодня встречается редко. Обычно оно происходит на производстве в результате ингаляции больших количеств оксида свинца или у маленьких детей из-за попадания в желудок больших доз свинца через рот со свинецсодержащими красками. Острая интоксикация сопровождается тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, которые прогрессируют до заметных нарушений со стороны центральной нервной системы. Если всасывание свинца происходит более медленно, абдоминальные колики и энцефалопатия могут развиваться в течение нескольких дней. Диагностика острых отравлений неорганическим свинцом может быть затруднена Похожая симптоматика наблюдается при аппендиците, пептической язве и панкреатите.

2. Хроническое отравление свинцом вызывает слабость, отсутствие аппетита, нервозность, тремор, уменьшение массы тела, головную боль и желудочно-кишечную симптоматику. Сочетание повторных приступов абдоминальных болей и слабости разги-бательных мышц без нарушений чувствительности указывает на возможное свинцовое отравление. Наиболее характерным для хронического свинцового отравления неврологическим признаком является слабость мышц запястья.

Диагноз подтверждается определением уровня свинца в крови и выявлением нарушений порфи-ринового обмена. Если исключена железодефицит-ная анемия, для диагностики хронического свинцового отравления может быть полезна цинк-эрнтро-цит-протопорфириновая проба. В мазках периферической крови нередко обнаруживается базофиль-ная зернистость. Отложения свинца в длинных костях не так характерны для отравления, как свинцовая кайма на деснах. В сложных случаях для подтверждения сомнительного диагноза свинцового отравления используется проба связывания с ЭДТА или К-рентгено-флюоресцентный тест костей.

Б. Отравления органическим свинцом. Эти отравления обычно вызываются тетраэтил- или тет-раметилсвинцом, которые входят в состав бензина как антидетонирующие агенты. Органический свинец высоколетуч и жирорастворим, поэтому он быстро всасывается через кожу и респираторный тракт. Тяжелые отравления происходят из-за намеренного "нюхания" бензина. В итоге развиваются острые расстройства центральной нервной системы. Они могут быстро прогрессировать, вызывая галлюцинации, нарушения сна, головную боль и раздражительность (как при тяжелой алкогольной абстиненции). Гематологические нарушения при отравлении органическим свинцом незначительны. Тетраэтил- и тетраметилсвинец метаболизируют-ся в печени до триалкилсвинца и неорганического свинца. Триалкилсвинец играет ведущую роль в развитии острого отравления. Хроническое отравление органическим свинцом, к счастью, является редкой патологией. Большей частью его вредное действие наблюдается при очистке бензиновых цистерн или из-за нюхания этилированного бензина. При массированном воздействии органического свинца судорожные припадки могут окончиться комой и смертью. По уровню свинца в крови и моче (иногда он повышен) трудно судить о тяжести отравления органическим свинцом.

Лечение

А. Отравления неорганическим свинцом. Их

лечат, немедленно прекращая вредное воздействие и используя хелатирующую терапию. При тяжелых интоксикациях внутривенно вводят кальций-дву-натриевую соль ЭДТА в дозе приблизительно

8 мг/кг. Некоторые врачи рекомендуют детям, отравившимся свинцом, внутримышечно ввести димеркапрол в дозе 2.5 мг/кг. Особенно показан детям со свинцовым отравлением прием внутрь сук-цимера. Как руководство для терапии необходим мониторинг уровня свинца в крови и моче. Доступность сукцимера делает ненужным использование пеницилламина. Не рекомендуется лечение пациентов, не имеющих симптомов, хелатирующими соединениями. Противопоказано и профилактическое назначение хелатирующих агентов рабочим, подвергающимся воздействию свинца, так как оно может повысить всасывание металла из желудочно-кишечного тракта. После прекращения терапии хелатами необходимо периодически оценивать уровень свинца в крови и состояние порфиринового обмена для выявления возможного рикошетного повышения содержания металла, если он начинает высвобождаться из костной ткани.

Б. Отравления органическим свинцом. Первая помощь в этом случае состоит в обеззараживании кожи и предупреждении дальнейшего воздействия органического свинца. Лечение судорожных припадков требует разумного использования антикон-вульсантов.

Никлосамид

Пятница, 09 Апр 2010

Никлосамид — это препарат выбора для лечения большинства инвазий ленточными червями.

Химия и фармакокинетика никлосамида

Никлосамид является производным салицил-амида. Считают, что он в минимальной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта: ни препарат, ни его метаболиты не определяются в крови или моче.

Противоглистное действие и фармакологические эффекты никлосамида

После перорального приема ни у животных, ни у человека не было обнаружено гематологических, почечных или печеночных нарушений.

При контакте с никлосамидом быстро уничтожаются сколексы и сегменты цестод, но не их яйца. Это, вероятно, происходит из-за подавления препаратом окислительного фосфорилирования или вследствие стимуляции АТФазы. Со смертью паразита сколекс отцепляется от кишечной стенки и начинается переваривание сегментов.

Канцерогенный и мутагенный потенциал препарата полностью не изучен. У человека выявлено дозозависимое увеличение кластогенеза лимфоцитов и увеличение частоты хромосомных аберраций. Моча мышей, получавших никлосамид, обладает мутагенными свойствами в тесте Эймса.

Клиническое применение никлосамида

Терапевтическая доза у взрослых составляет 2 г препарата (4 таблетки по 500 мг). Детям с массой тела более 34 кг назначают 3 таблетки, 11-34 кг — 2 таблетки; до 11 кг — 1 таблетку. Никлосамид принимают утром на пустой желудок. Таблетки следует тщательно разжевать и проглотить, запивая водой. Маленьким детям таблетки размельчают до порошка и смешивают с водой. Пищу можно принимать через 2 часа. Нет необходимости в назначении слабительных для изгнания глистов после лечения, исключение составляют пациенты с хроническими запорами. Об эффективности терапии с помощью обнаружения сколексов в кале судить трудно, так как сколексы и проглоттиды могут быть частично переварены. При лечении больных с нормальной перистальтикой, зараженных большими ленточными червями, сегменты могут продолжать выходить в течение нескольких дней.

A. Т. saginata (бычий цепень), Т. solium (свиной цепень), Diphyllobothrium latum (широкий лентец). Однократная доза никлосамида вызывает излечение более чем на 85 % при заражении D . latum и приблизительно 95 % при заражении Т. saginata . Препарат, вероятно, примерно так же эффективен в отношении Т. solium , но в этом случае через 2 часа после лечения необходимо принять слабительное (например, 15-30 г магния сульфата) для выведения всех зрелых сегментов перед тем, как могут вы -делиться яйца. За пациентом нужно наблюдать, чтобы контролировать эвакуацию. После лечения инвазий Т. solium теоретически возможно возникновение цистицеркозов, поскольку вслед за перевариванием сегментов в просвет кишки высвобождаются жизнеспособные яйца. Тем не менее за два десятилетия применения препарата не было выявлено случаев цистицеркоза. Если в ходе терапии тенио-за сколекс не был обнаружен или его поиск не проводился, излечение можно считать окончательным в случае отсутствия восстановленных сегментов цепня через 3-5 месяцев.

Б. Hymenolepis папа (карликовый цепень). Препаратом выбора является празиквантел. Н ик-лосамид же эффективен в отношении половозрелых паразитов в просвете кишечника, но не уничтожает цистицерки, находящиеся в ворсинках. Поэтому для обеспечения успеха терапии препарат необходимо принимать до тех пор, пока все цистицерки не выйдут в просвет кишечника (около четырех дней). Таким образом, минимальный курс лечения равен семи дням; некоторые врачи повторяют его через 5 дней. Показатель эффективности излечения никлосамидом близок в данном случае к 75 %.

B. Другие ленточные черви. Обнадеживающие результаты были получены при лечении инвазий

Hymenolepis diminutd и Dipylidium caninum. Большинство пациентов излечивается при 7-дневном курсе терапии, лишь немногим требуется повторный курс. Никлосамид не помогает при цистицер-козах или эхинококкозе.

Г. Кишечные инвазии трематодами. Никлосамид применяют как альтернативное средство при инвазиях Fasciolopsis buski , Heterophyes heterophyes и Metagonimusyokogawai . Стандартную дозу назначают через день до получения трех доз.

Побочные реакции никлосамида

Побочные реакции возникают редко, умеренно выражены и преходящи. Тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в абдоминальной области обнаруживаются менее чем у 4 % пациентов. Наблюдаются головная боль, кожные высыпания, крапивница, зуд заднего прохода и головокружение, которые частично связаны с высвобождением антигенной субстанции из перевариваемых паразитов.

Противопоказания и меры предосторожности при приеме никлосамида

Следует избегать потребления алкоголя в день приема препарата и на следующий день.

Противопоказаний к приему никлосамида нет. Безопасность его применения у детей до двух лет не оценивалась. Результаты экспериментального изучения влияния лекарства на репродуктивную функцию отрицательны, но адекватных исследований его действия на течение беременности женщин не проводилось.

Химия и фармакокинетика албенадзола

Пятница, 02 Апр 2010

Албендазол представляет собой бензимидазола карбамат.

После энтерального приема албендазол быстро всасывается и метаболизируется преимущественно до албендазола сульфоксида и в меньшей степени — до других метаболитов. Примерно через 3 часа после энтерального приема 400 мг препарата концентрация сульфоксида в плазме достигает максимального уровня 250-300 нг/мл; период его полувыведения составляет 8-9 часов. Метаболиты выводятся в основном с мочой и в небольших количествах — с фекалиями. Всасывание препарата в 4 раза больше при приеме с жирной пищей, чем натощак.

Противоглистное действие и другие фармакологические эффекты албенадзола

А. Противоглистное действие. Албендазол блокирует захват глюкозы восприимчивыми паразитами на личиночной и взрослой стадиях развития, истощая запасы гликогена и ограничивая образование АТФ. В результате происходит иммобилизация и гибель гельминтов. Препарат дает личинко-цидный эффект при некаторозе и ооцидный эффект при аскаридозе, анкилостомозе и трихиуриазе (три-хоцефалезе). У некоторых видов животных препарат оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Б. Фармакологическое действие на человека.

Албендазол не оказывает фармакологического действия на человека при энтеральном приеме в терапевтических дозах (5 мг/кг).

Клиническое применение албенадзола

Для избавления от кишечных паразитов албендазол лучше принимать на пустой желудок, а от тканевых паразитов — с жирной пищей.

А. Аскаридозы, трихоцефалез, инвазии анкилостомами и острицами. Для лечения инвазий острицами, анкилостомоза, легких степеней аскаридоза, некатороза или трихоцефалеза у взрослых и детей старше двух лет назначают 400 мг препарата внутрь однократно. В случае заражения острицами прием следует повторить через 2 недели. При инвазии острицами достигается 100 % эффект. При других гельминтозах наблюдается или полное излечение, или заметное снижение репродуктивной функции у оставшихся паразитов (по показателю числа яиц). Хотя до сих пор не определена оптимальная схема терапии для достижения высокого уровня излечивания тяжелых форм аскаридозов или удовлетворительного уменьшения зараженности глистами в случае умеренных и тяжелых некаторозов и трихоцефалезов, можно попробовать назначить препарат по 400 мг/день в течение 2-3 дней.

Б. Стронгилоидозы. Задачей терапии при строн-гилоидозе является полное освобождение от паразитов. Схема назначения албендазола для достижения этого эффекта не установлена. Можно попробовать принимать по 400 мг препарата два раза в день в течение 7-14 дней (во время еды). Препарат используют в программах массового лечения населения.

В. Эхинококкоз. Современная схема лечения предусматривает прием препарата по 800 мг/день во время еды в течение 28 дней; курс терапии повторяют три раза с интервалом в 2 недели между курсами. Результаты лечения 253 пациентов с печеночными цистами выглядят следующим образом: у 33 % больных — полное излечение (исчезновение или сморщивание), у 44 % — улучшение, у 21 % — без изменений и у 2 % — ухудшение. У 40 % пациентов с легочными цистами наблюдалось излечение, у 37 % — улучшение состояния, у 22 % — без изменений, у 1 % — ухудшение состояния. Рецидивы у этих пациентов при наблюдении в последующие 7 лет были редки. Костные цисты более рефрактерны к терапии. В настоящее время оценивается эффективность пре- и постоперационного использования албендазола с целью уменьшения риска рецидива, вызванного диссеминацией вследствие оперативного вмешательства.

Г. Нейроцистицеркозы. Консервативное лечение обычно предпочтительнее хирургического вмешательства и наиболее эффективно в отношении паренхиматозных цист, менее эффективно против внутрижелудочковых, субарахноидальных или гроздевидных цист и, вероятно, не оказывает действия на цисты, которые увеличиваются или каль-цифицируются. В результате непродолжительных сравнительных испытаний (от 3 до 6 месяцев) было выявлено, что албендазол более эффективен, чем празиквантел, и является препаратом выбора. К другим преимуществам албендазола перед пра-зиквантелом относятся его меньшая стоимость, лучшее проникновение в спинномозговую жидкость и тот факт, что при сопутствующем приеме кортико-стероидов концентрация албендазола в плазме увеличивается, тогда как концентрация празикванте-ла — уменьшается. Рекомендуемый метод лечения состоит в приеме албендазола в сочетании с корти-костероидами; при неадекватной реакции назначают курс лечения празиквантелом. Иногда лечение откладывают на 3 месяца в надежде на спонтанное исчезновение цист. Лечение следует проводить в стационаре.

Прием 15 мг/кг/день албендазола в течение восьми дней так же эффективен, как и 30-дневный курс. В течение нескольких дней после начала терапии отмечаются воспалительные реакции, обусловленные смертью паразитов, в виде головной боли (можно использовать аналгетики в случае умеренных симптомов), рвоты (применяют противорвотные средства), гипертермии, изменений психики и конвульсий; случаи декомпенсации с летальным исходом очень редки. Нет единого мнения по поводу того, назначать ли стероиды для избежания или ослабления этого реактивного воспалительного процесса или только в случае появления (нарастания) выраженной симптоматики. Воспалительная реакция может наблюдаться, даже если стероиды принимались заранее. Одна из применяемых схем рекомендует за 1-2 дня до назначения албендазола начать курс лечения преднизоном (30 мг/день в 2-3 приема) и продолжать его прием в меньших дозах еще 14 дней. Воспалительная реакция обычно спадает через 48-72 часа, при отсутствии улучшения требуется увеличить дозу стероидов, а также назначить маннитол. У 50 % больных наступает полное излечение (исчезновение цист и симптоматики); у остальных отмечается улучшение, в частности снижается внутричерепное давление и урежаются припадки.

Д. Другие виды инфекций. В дозе 200 мг два раза в день албендазол является препаратом выбора для лечения инвазий кожными мигрирующими личинками (ежедневный прием в течение 3-5 дней) и терапии кишечных капилляриозов (10-дневный курс). В дозе 400 мг два раза в день препарат эффективен при гнатостомозах (21-дневный курс) и трихинеллезах (15-дневный курс). В случае тяжелого течения трихинеллеза одновременно назначают 40 мг/день преднизолона в течение трех дней с последующей постепенной отменой препарата. При приеме албендазола в дозе 400 мг два раза в день в течение семи дней уровень излечения клонорхоза составляет 99 %, описторхозов — 33 % с заметным снижением репродуктивной функции у оставшихся паразитов (по показателю числа яиц). Имеются отдельные сообщения об эффективности препарата в лечении микроспоридиоза ( Enterocytozoon bieneusi ) и токсокароза, и спорные сообщения о его эффективности при тениозе и в отношении эмбриогенеза у половозрелых паразитов при онхоцерко-зе. У животных в эксперименте получены многообещающие данные о действии препарата при фас-циолезе и ангиостронгилезе.

Побочные эффекты албенадзола

При приеме албендазола в течение 1-3 дней практически не наблюдается значительных побочных эффектов. Умеренные и преходящие неприятные ощущения в эпигастральной области, диарея, головная боль, тошнота, головокружение, утомляемость и бессонница отмечаются при приеме препарата у 6 % пациентов, а в двух клинических испытаниях с плацебо-контролем частота побочных эффектов в опытной и контрольной группах была практически одинаковой.

После 3-месячного курса лечения эхинококкоза наблюдали следующие токсические эффекты: обратимое увеличение аминотрансферазной активности у 17 % пациентов, желтуху у одного пациента, желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, боль в животе) у 4 %, облысение у 2 %, сыпь и зуд у 1% и лейкопению (^ 2900 кл/мкл) у 2 %. У двух пациентов появилась заметная эозинофилия, вероятно, обусловленная истечением жидкости из цист. Продолжительное изучение токсичности на животных выявило, что такие эффекты, как диарея, анемия, гипотензия, подавление функции костного мозга и печени, видоспецифичны.

Противопоказанияи меры предосторожности при приеме албенадзола

У детей до двух лет безопасность приема албендазола не изучалась. Поскольку препарат оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие у некоторых видов животных, его не следует принимать во время беременности. Возможно, препарат противопоказан при циррозе печени.

Антианемические средства

Воскресенье, 04 Окт 2009

Анемия — часто встречающаяся патология в детском возрасте. Особенно легко она возникают у детей, родившихся недоношенными или рожденными женщинами с анемиями, поздним токсикозом и некоторой другой патологией; у детей, находящихся на искусственном вскармливании. Способствуют возникновению анемий острые и хронические инфекционные заболевания, плохое питание (пищей, содержащей недостаточное количество белка, витаминов).

Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Первые могут быть следствием недостаточности железа в организме (железодефицитные анемии) или недостаточности других факторов (витаминов Е, С, В с , В 6 и пр.), необходимых для нормального кроветворения. Гиперхромные анемии — следствие недостатка в организме фолиевой кислоты или цианокобаламина (витаминов В 0 и В12 соответственно).

Различают и лекарственные вещества, применяемые для профилактики и лечения либо гипохромных, либо гиперхромных анемий.

К лекарственным веществам, назначаемым для профилактики и лечения гипохромных анемий, относят препараты железа, а также витамины Е, С, В2, Вб, препараты меди, магния (о них смотри в соответствующих главах).

Препараты железа показаны прежде всего при железодефицитных анемиях. Они могут быть следствием недостаточного поступления железа в организм плода (при соответствующей анемии у матери), ребенка при нарушениях всасывания из кишечника (из-за мальабсорбции, воспалительных процессов, приеме тетрациклинов). При искусственном вскармливании ребенок получает коровье молоко, в котором содержится мало железа (0,2-0,5 мг/л) и усваивается его всего лишь 5-9%. При кормлении же материнским молоком ребенок получает больше железа (0,5-1,5 мл/л, в среднем 0,7-0,8 мг/л) и усваивается оно лучше — 10—48%. Железодефицитные анемии могут быть также следствием потерь железа во время различных геморрагии: носовых, маточных, травматических, кишечных (во время гастроэнтерита грудной ребенок может в сутки потерять до 2 мл крови, в 1 мл которой содержится до 0,5 мг элементарного железа), почечных (различные гематурии) и пр.; следствием интенсивного расходования железа во время инфекционного процесса (резко возрастает активность НАДН — дегидрогеназы в фагоцитах й пр.). Препараты железа кроме того применяют при различных гипотрофиях, так как в организме больного при этом обнаруживают недостаточную активность тканевых геми-новых и негеминовых ферментов и в связи с этим нарушения синтеза белков, деления клеток и пр.

Препараты железа делят на две группы: препараты для приема внутрь и для инъекций. При применении пероральных препаратов железа необходимо соблюдать условия, способствующие его усвоению. Внутрь назначают только препараты двухвалентного железа, так как трехвалентное вызывает раздражение и повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и плохо усваивается. Двухвалентное железо в желудке образует низкомолекулярные комплексы с пептидами, аминокислотами, гемом, фруктозой, аскорбиновой, янтарной кислотами. Эти комплексы не выпадают в осадок в щелочной среде кишечника, и содержащееся в них железо всасывается. Поэтому одновременно с препаратами железа ребенок должен получать полноценное питание, содержащее мясные продукты (включая печень, сердце, яичный желток), фрукты. Если у ребенка обнаруживают недостаточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, то их необходимо назначать в качестве лекарства, чтобы обеспечить освобождение из белков олигопептидов, аминокислот, гема, необходимых для всасывания железа в кишечнике. Вместе с тем одновременно с железом нельзя принимать вещества, образующие с ним комплексы, выпадающие в щелочной среде кишечника в осадок и не всасывающиеся в нем: препараты кальция, фосфаты, молоко и молочные продукты, содержащие Са и Р, тетрациклины, пищевые продукты, содержащие фитиновую кислоту (хлебные злаки, бобовые), поэтому нельзя одновременно есть каши из пшенички, пшена, гороха, чечевицы.

Всасывается железо преимущественно в двенадцатиперстной кишке, а при анемиях — и в других отделах тонкого кишечника. Сначала происходит активный захват его водорастворимых комплексов щеточной каемкой слизистой оболочки кишечника (для ее нормальной активности необходима фолиевая кислота). Затем в клетке железо освобождается из комплекса и транспортируется по направлению к серозной поверхности либо путем простой диффузии (по градиенту концентрации), либо в комплексе со специальным белком-носителем, синтез которого повышается во время анемии . Активность этого белка-носителя зависит от энергии, поставляемой гемсодержащими ферментами и белком, содержащим медь. Этот белок переносит железо через клетку только один раз; для переноса следующей его порции необходимо синтезировать новые молекулы белка, но на это требуется 4—6 ч. Поэтому препараты железа и следует принимать через 6 ч. Иначе в кишечнике останется невсосавшееся железо; несмотря на то, что оно двухвалентное, это железо может вызвать раздражение слизистой оболочки кишечника. Если в клетке слизистой оболочки оказалось избыточное количество двухвалентного железа, оно может окислиться до трехвалентного и соединиться с апоферритином, превратив его в ферритин, который затем вместе со слущивающейся клеткой попадает в просвет кишечника и выбрасывается вон из организма. Нормально всасывающееся железо из клетки кишечника попадает в кровеносное русло, где окисляется до трехвалентного состояния и соединяется с 6-гликопротеином, сидерофилином (трансферри-ном), транспортирующим его в органы кроветворения (костный мозг) или в органы депонирования (печень, селезенка). При анемиях в крови больше свободного сидерофилина, и он может больше связать железа, поэтому оно и больше всасывается.

Сидерофилин переносит трехвалентное железо к специфическим рецепторам, локализованным в плазматической мембране клеток, преимущественно в костном мозге, печени и ретикулоэндотелиальной системе. Комплекс Fe +++ и сидерофилина связывается с этим рецептором, подвергается эндоцитозу. Внутри клетки железо отщепляется, поступая в специальные эндосомы, а рецептор вместе с сидерофилином возвращается на поверхность клетки, происходит отщепление сидерофилина и возвращение его в плазму крови. В клетках обнаружен специальный ген, который регулирует продукцию рецепторов для сидерофилина и апоферритина. При малом содержании железа в организме этот ген способствует продукции повышенного количества рецепторов для сидерофилина и образованию небольших йбличеств апоферритина. При высоком содержании железа происходит противоположное явление: повышенное образование апоферритина и небольшое количество рецепторов для сидерофилина. (Напомним, что ферритин — основная форма депонирования железа в клетках организма.)

В организме железо расходуется на синтез геминовых и негеминовых ферментов. К геминовым относятся: гемоглобин, миоглобин, цитохромы, в том числе цитохром Р-450, пероксидазы, каталазы, участвующие в транспорте кислорода, водорода, ликвидации перекисей и пр. К негеминовым ферментам относятся сукциндегидрогеназа, ацетил-КоА-дегидрогеназа, НАДН-дегидроге-наза и пр., участвующие в транспорте водорода в дыхательной цепи митохондрий различных тканей и в образовании АТФ, необходимого для обеспечения энергией биохимических процессов, происходящих в них. Небольшие количества свободного трехвалентного железа, находящиеся в жидкостях организма, также участвуют в каталитических процессах, например, активируя свободно-радикальные процессы, образование перекисей липидов в клеточных мембранах, в частности, в мембранах эритроцитов, клетках эндотелия, слизистой оболочки кишечника и пр. Поэтому избыток свободного иона железа — опасен.

Принимаемые внутрь препараты железа делят на органические и неорганические. К последним относят лишь железа закисного сульфат и восстановленное железо, все остальные препараты — органические. Все они содержат разные количества железа, чаще около 20% (лишь в восстановленном железе его 95—97%), способность которого к усвоению тоже неодинакова, 12—16% у железа закисного сульфата, 7—9% у железа лактата и 0,5% у восстановленного железа. Поэтому из принятого 0,5 г железа закисного сульфата в оптимальных условиях будет усвоено организмом не более 12 мг элементарного железа.

Для профилактики железодефицитных анемий у доношенного ребенка достаточно 1 мг/кг элементарного железа, которое рекомендуют назначать с двух месяцев жизни на 2-3 мес ежедневно. Недоношенным новорожденным для этой же цели назначают по 2 мг/кг элементарного железа в сутки в период с 2 нед по 2 мес жизни, увеличивая затем дозу до 4 мг/кг в период с 4 до 12 мес, когда запасы железа в организме будут уже израсходованы. Поскольку железо увеличивает расходование витаминов Е, Вб, то их следует назначать вместе.

Принятое натощак железо усваивается лучше, но и чаще вызывает нежелательные эффекты. Поэтому при возникновении диспепсических расстройств следует перейти на прием его препаратов после еды, хотя усвоение железа и ухудшается.

Об эффективности препаратов железа судят по увеличению в крови числа ретикулоцитов, содержания гемоглобина, цветного показателя. Обычно терапевтический эффект развивается через 2—4 нед. Устранение же дефицита железа в тканях осуществляется медленнее, через 2—3 мес постоянного приема. О достижении эффекта судят, определяя содержание цитохромов в соскобах слизистой оболочки полости рта.

Для повышения эффективности препаратов железа их следует применять вместе с аскорбиновой кислотой и пищей, содержащей’мясные продукты, так как они увеличивают биодоступность железа.

При пероральном приеме препаратов железа могут возникнуть дис’пепти-ческие расстройства (тошнота, рвота, понос), связанные с раздражением слизистой оболочки невсосавшимся железом, активированием свободнорадикаль-ных реакций и перекисного окисления липидов, особенно интенсивно это осложнение наблюдают от приема восстановленного железа, гемостимулина. (Препараты витамина Е препятствуют перекисному окислению липидов.) Опасность диспептических расстройств наиболее высока у новорожденных, преимущественно недоношенных, особенно перенесших гипоксию, нарушения кровообращения, дыхания, функции желудочно-кишечного тракта. У таких детей нарушен процесс активного всасывания из кишечника вообще и железа в частности.

При неэффективности и непереносимости пероральных препаратов железа применяют инъекционные его препараты: фербитол, феррум лек, ж е к -тофер и пр. Они содержат трехвалентное железо в комбинации с органическими компонентами. Вводят эти препараты внутримышечно, реже внутривенно.

При их применении абсолютно противопоказан одновременный прием перо-ральных препаратов железа.

Перед введением инъекционного препарата необходимо определить потребность ребенка в железе и его общую курсовую дозу. Для этого высчитывают дефицит железа в организме, исходя из содержания гемоглобина в крови.

Курсовая доза железа (мг) = Рх(78—0,35 НЬ), где Р — масса тела ребенка в кг, НЬ — фактическое содержание НЬ у ребенка (в г/л).

Ежедневный прирост гемоглобина у детей раннего возраста, получающих феррум лек, после латентного периода в 7—10 дней составляет 4 г/л; при приеме фербитола — 2,6 г/л и при оральном приеме гемостимулина, лактата или аскорбината железа — 0,9 г/л. Однако парентеральное введение препаратов железа — более ответственная процедура, которую можно производить только в условиях стационара. Эти препараты не следует вводить на высоте инфекционного заболевания. Ввведение их новорожденным допустимо только в случае тяжелой анемии с лечебной целью. Профилактическое же назначение препаратов железа для инъекций новорожденным и грудным детям недопустимо, так как после их введения у таких детей обнаруживают угнетение хемотаксиса нормальных нейтрофилов и возрастание частоты сепсиса, вызываемого грамот-рицательными бактериями.

Внутривенно препараты железа вводят медленно, в течение 5 мин. И в течение часа наблюдают, не возникнут ли нежелательные эффекты: чувство онемения вокруг рта, пульсация, боли в груди и в спине. Повторное введение препаратов железа больным с такими явлениями недопустимо. Внутривенные введения могут вызвать головные боли, лихорадку, генерализованную лимфа-денопатию, артралгию, уртикарию, у некоторых больных с ревматоидным артритом может быть обострение болезни.

После введения инъекционных препаратов железо быстро поступает в кровь и связывается с сидерофилином. При его врожденном дефиците или дефиците, связанном с недостаточным синтезом (при заболеваниях печени) или потерей из организма (при заболеваниях почек), значительная часть введенного железа оказывается в свободной форме. Это очень опасно, так как несвязанное железо повреждает эндотелий сосудов, вызывает гемолиз эритроцитов, расширяет ар-териолы и венулы, повышает их проницаемость. У ребенка краснеет лицо, шея. При появлении этих признаков дальнейшее введение препаратов железа следует прекратить, иначе из-за снижения периферического сопротивления сосудов, снижения объема циркулирующей крови (в связи с повышенной проницаемостью сосудов) может произойти резкое падение артериального давления. Нарушение кровоснабжения кишечника и других тканей приводит к освобождению из них ферритина, подавляющего реакцию сосудов на катехо-ламины и ангиотензин II. В результате возникает шок, гипоксия и ацидоз, последний усугубляется еще и тем, что железо ингибирует цикл трикарбоновых кислот. Из-за резкого повышения проницаемости сосудов происходит диапедез эритроцитов в желудок (кровяная рвота), кишечник (кровавый понос), в мозг, легкие, миокард. Все вместе взятое может привести ребенка к гибели. Для оказания ему помощи вводят внутрь (5—10 г), внутримышечно или внутривенно (по 60-80 мгДкгхсут)) дефероксамина (десферала). При отсутствии дефероксамина можно назначить тетацин-кальций внутривенно капельно (по 30-75 мгДкгхсут)), разделив дозу на две инфузии, проводимые через 4—8 ч.

К лекарственным средствам, применяемым для профилактики и лечения гиперхромных анемий, относятся фолиевая кислота и цианокоба-ламин (см. гл. 32).

При лечении гипохромных анемий назначают ряд витаминов и тяжелых металлов.

  • Рубрики

      открыть все | закрыть все

  • Архивы

  • Статистика