База лекарств

Пентамидин

-->

Химия и фармакокинетика Пентамида

Пентамидин — это ароматический диамидин, изготовляемый в виде солей: изетионата и метан-сульфоната. В США используют только изетионат.

Пентамидин вводят парентерально, так как он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат быстро исчезает из кровяного русла и активно связывается с тканями, особенно с тканями печени, селезенки и почек. Он выводится в не^ измененном виде, в основном с мочой. Пентамидин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но может проникать через плаценту. В центральной нервной системе появляются только следовые количества препарата, поэтому на поздних стадиях африканских трипаносомозов, протекающих с поражением центральной нервной системы, должны быть использованы другие трипаносомоциды.

Антипаразитарноеи фармакологическое действие пентамида

А. Антипаразитарное действие. Механизм антипаразитарного действия пентамидина недостаточно хорошо изучен. В опытах in vitro установлено, что препарат может влиять на синтез ДНК, РНК, фосфолипидов и белков.

Б. Фармакологические эффекты. Пентамидин вызывает высвобождение гистамина тучными клетками, которое наряду с периферической симпато-плегией является вероятной причиной выраженной гипотензивной реакции при в/в введении. Кроме того, считают, что пентамидин оказывает селективное токсическое действие в отношении островковых Р -клеток поджелудочной железы. Первоначально это вызывает неподавляемое высвобождение инсулина, приводящее к гипогликемии; спустя несколько месяцев могут возникнуть гипергликемия и сахарный диабет.

Клиническое применение пентамида

А. Лейшманиоз. Пентамидин применяют в качестве альтернативного средства (по отношению к стибоглюконату натрия) для лечения тяжелых форм лейшманиоза. Схема лечения: 2-4 мг/кг/день внутримышечно до получения 15 доз препарата.

Б. Трипаносомоз. Пентамидин применяют в качестве альтернативного средства (по отношению к сурамину) для лечения ранних стадий инфекций, вызываемых Trypanosoma brucei gambiense или Trypanosoma brucei rhodesiense . Препарат не используют для лечения заболеваний, протекающих с поражением ЦНС, потому что он не проникает через гематоэнцефалический барьер (подробно о схемах лечения и методах применения препарата — Goldsmith , Heyneman , 1989).

В. Пневмоцистоз. Лечение всегда должно основываться на подтвержденном диагнозе. Тримето-прим-сульфаметоксазол и пентомидина изетионат являются в равной степени эффективными, но у 50 % пациентов, принимающих эти препараты, отмечаются тяжелые побочные эффекты. У больных без СПИДа предпочтительней первый препарат, потому что он вызывает меньше побочных эффектов. У больных СПИДом побочные эффекты наблюдаются в равной степени и выбор препарата зависит от других факторов (энтеральной активности препарата, предшествующего заболевания почек, необходимости в нагрузке жидкостью, чувствительности к сульфаниламидам в анамнезе).

При лечении активных пневмоцистозов препарат вводят внутривенно или внутримышечно в разовой дозе 4 мг/кг/день (соль) в течение 14-21 дня. Некоторые врачи рекомендуют дозу 3 мг/кг, которая может снизить побочные эффекты без уменьшения эффективности действия. Пентамидин в форме аэрозоля проходит клинические испытания.

Профилактика заболевания рекомендуется CDC для всех ВИЧ-инфицированных больных, которые ранее болели пневмоцистозом, и для некоторых других больных. В США комитетом IND разрешено профилактическое применение аэрозоля пентамиди-на в дозе 300 мг каждые четыре недели с помощью распылителя. Дальнейшую информацию можно получить у производителя по телефону 800-727-7003.

Г. Бластомикозы. Пентамидин иногда применяется для лечения северо-американских бластоми-козов.

Побочные эффекты пентамида

Характерны болевые ощущения в месте инъекции, изредка развиваются асептические абсцессы и язвы.

К случайным реакциям относят сыпь, нейтропе-нию, изменение показателей функции печени, уменьшение фолатов в сыворотке, гиперкалиемию и гипокальциемию. Могут возникать гипогликемия (часто не проявляющаяся клинически), гипергликемия, гипонатриемия и отдаленное нейротоксичес-кое действие с азотемией.

Поскольку после введения разовой дозы пента-мидина может развиться серьезная гипотензия, после приема препарата больным следует лежать. Необходимо измерять кровяное давление во время и после инъекции до его стабилизации. Так как возможна экстренная ситуация, необходимо наличие соответствующего оборудования.

К редким побочным эффектам относятся мега-лобластическая анемия, острый панкреатит, тром-боцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, токсический эпидермальный некролиз, гиперкалиемия и токсическое действие на почки. Смертельные исходы наступают от гипотензии, гипогликемии или аритмий.

Противопоказания и меры предосторожности при применении пентамида

Следует с осторожностью назначать пентамидин больным с гипотензией, гипертензией, со скрытым или клиническим диабетом, при недостаточном питании, с анемией, тромбоцитопенией, дисфункцией почек или печени.

Метки:диагноз, заболевания, Лечение, профилактика, рак

Другие препараты:

• Хинин
  В течение 300 лет при малярии применяли основной алкалоид коры хинного дерева — хинин. К 1959 г. он был вытеснен другими противомалярийными средствами, прежде всего хлорохином. В результате последующего широкого распространения устойчивости к хлорохину хинин снова приобрел важное значение как противомалярийное средство. Он в основном используется для энтерально-го лечения хлорохинрезистентной малярии, вызываемой P . [...]
• Ртуть
  Металлическая ртуть ("подвижное серебро"), единственный металл, который является жидкостью в обычных условиях, всегда привлекал интерес людей. Давно известно, что добыча ртути вредит здоровью. С тех пор, как промышленное использование ртути стало обычным (последние 200 лет), выявлены новые формы токсичности, для которых доказана связь с неорганическими соединениями этого элемента или с собственно металлом. [...]
• Примахин
  Химия и фармакокинетика Примахина   Примахина фосфат — это синтетическое производное 8-аминохинолина (рис. 54-1). После приема внутрь препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа, затем полностью метаболизируется и выводится с мочой. Период полувыведения примахина из плазмы составляет 3-6 часов, через 24 часа отмечаются только следовые количества [...]
• Бронхогенная карцинома
  Лечение эпидермоидных, крупноклеточных типов рака и аденокарцином легких дает неудовлетворительные результаты. Предотвращение заболевания (в первую очередь посредством отказа от курения) остается наиболее важным способом контроля. Средняя прогнозируемая продолжительность жизни после постановки диагноза составляет 8 месяцев. В редких случаях опухоль может быть удалена при операции, кроме того, используется рентгеновское облучение для паллиативного облегчения боли, уменьшения [...]
• Эмпирическая антимикробная терапия
  Во многих клинических случаях использования противомикробных средств к моменту начала лечения возбудитель заболевания неизвестен или, если он идентифицирован, не выяснена его чувствительность к определенному препарату. Такое использование противомикробных средств является эмпирическим (оно также иногда называется вероятностной терапией), то есть лечение основано на предположении о наиболее вероятном возбудителе инфекции и большом клиническом опыте наблюдения подобных [...]
• Цитокины
  Цитокины представляют собой большую гетерогенную группу белков с различными функциями. Синтезируемые лимфоретикулярными клетками, они участвуют во многих видах взаимодействий, обеспечивающих функционирование иммунной системы и контроль гемопоэза. Цитокины, которые были идентифицированы, представлены в табл. 57-1. В большинстве случаев они осуществляют свой эффект через рецепторы на поверхности соответствующих клеток-мишеней и, видимо, действуют подобно гормонам. [...]
• Хронический миелобластный лейкоз
  Хронический миелобластный лейкоз (ХМЛ) связан с ростом стволовых клеток крови, имеющих хромосомные нарушения. Нарушения в 22-й хромосоме с потерей короткого плеча или его транслокацией в длинное плечо хромосомы 9 определяются в 90 % случаев. Это так называемая Филадельфийская хромосома ( Ph 1 ). Клинические симптомы и течение болезни определяются количеством лейкоцитов и [...]

Метки: диагноз, заболевания, Лечение, профилактика, рак

Опубликовано 28 Март 2010 в 20:36. В рубрике: Лечение амебиаза. Вы можете следить за ответами к этой записи через RSS 2.0. Вы можете оставить отзыв или трекбек со своего сайта.