Энтакапон и толкапон являются обратимыми ингибиторами кате-холортометилтрансферазы (КОМТ) и на периферии, и в центральной нервной системе. Таким образом, они тормозят катаболизм дофамина и дофаминоми-метиков.
Фармакологические эффекты аналогичны леводопе, хотя их выраженность значительно меньше. Они позволяют усилить эффекты леводопы, не повышая ее суммарную дозу или даже снижая таковую.
Препараты данной группы дополняют эффекты друг друга, а также карби-допы и бенсеразида, тормозящих другой путь распада дофамина, поэтому их можно сочетать.
Препараты назначают через рот. Они быстро и относительно полно всасываются из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в промежутке от 0,5 до 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — более 90%. Ингибиторы ферментов хорошо проникают через гема-тоэнцефалический барьер. Большая часть (80—85%) принятой дозы препаратов выводится с мочой. Кратность назначения 1-депреНила 1 раз утром перед завтраком или 2 раза в сутки — перед завтраком и перед сном. Толкапон или энтакапон назначают 3 раза в сутки во время еды или в промежутках между приемами пищи.
Нежелательные эффекты: 1-депренил может вызвать сухость во рту, нарушение сна, тошноту и рвоту.
Толкапон и энтакапон часто вызывают диарею вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2—4 мес от начала применения. Кроме того, эти препараты могут повысить активность транса-миназ печени, вызывать бессонницу, дискинезию, тошноту и анорексию.
Энтеросептол Энтеросептол — производное 8-оксихинолина, содержащее йод и хлор. При приеме внутрь практически не всасывается, поэтому его применяют в качестве антибактериального препарата при энтероколитах, амебной и бактериальной дизентерии, протозойных колитах, гнилостной диспепсии и других инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Наш спонсор: Проектирование коттеджей от проектного бюро номер один!
Энтеродез Энтеродез — низкомолекулярный поливинлпирролидон. Относительная молекулярная масса 12600 ± 2700. Выпускается в виде порошка белого или желтого цвета. Перед употреблением растворяют 5 г порошка (1 чайную ложку) в 100 мл кипяченой воды с добавлением сахара. Механизм лечебного действия энтеродеза заключается в его способности активно связывать токсины в желудочно-кишечном тракте и выводиться с [...]
Эметин и дегидроэметин Химия и фармакокинетика
Эметин получают из ипекакуаны или синтезируют. Субстанцией для синтеза является рацемат 2-дегидроэметина дигидрохлорида.
Эметин и дегидроэметин вводят парентерально, потому что при энтеральном приеме они плохо всасываются, малоэффективны и могут вызвать рвоту. При парентеральном введении препараты накапливаются в первую очередь в печени, легких, селезенке и почках. Для них [...]
Цитокины Цитокины представляют собой большую гетерогенную группу белков с различными функциями. Синтезируемые лимфоретикулярными клетками, они участвуют во многих видах взаимодействий, обеспечивающих функционирование иммунной системы и контроль гемопоэза. Цитокины, которые были идентифицированы, представлены в табл. 57-1. В большинстве случаев они осуществляют свой эффект через рецепторы на поверхности соответствующих клеток-мишеней и, видимо, действуют подобно гормонам. [...]
Цисплатин Цисплатин (гыс-диаминдихлорплатин [II]) — это неорганический металлсодержащий комплекс, открытый Розенбергом и его коллегами, которые выявили, что нейтральный платиновый комплекс подавляет деление и вызывает рост филаментов у Escherichia coli . Было синтезировано много платиновых аналогов этого важного препарата. Точный механизм действия цисплатина все еще не установлен, но считают, что он действует аналогично другим алкилирующим средствам. [...]
Циклодол (пар ко пан) Циклодол (пар ко пан) — центральный и периферический холинолити-ческий препарат. Он подавляет стимулирующие холинерические влияния на нейроны стриарной системы.
Препарат назначают внутрь, он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро (через 8—12 ч) выводится из организма (кумуляции не наблюдается). При длительном применении к нему развивается привыкание.
[...]
Цефалоспорины Цефалоспорины — группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7- аминоцефалоспорановую кислоту (см. рис. 40).
В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям (см. табл. 58).
Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения — цефадроксил, [...]
Опубликовано
18 Май 2009 в
23:15. В рубрике: Противопаркинсонические средства. Вы можете следить
за ответами к этой записи через RSS 2.0.
Вы можете оставить отзыв или трекбек со своего сайта.