Цисплатин (гыс-диаминдихлорплатин [II]) — это неорганический металлсодержащий комплекс, открытый Розенбергом и его коллегами, которые выявили, что нейтральный платиновый комплекс подавляет деление и вызывает рост филаментов у Escherichia coli . Было синтезировано много платиновых аналогов этого важного препарата. Точный механизм действия цисплатина все еще не установлен, но считают, что он действует аналогично другим алкилирующим средствам. Он убивает клетки во всех стадиях клеточного цикла, ингибирует биосинтез ДНК и связывает ДНК посредством образования межцепочечных перекрестных связей. Первичное место связывания — N7 гуанина, но кова-лентные взаимодействия также происходят с аде-нином и цитозином. Платиновый комплекс, по-видимому, является синергистом некоторых других противоопухолевых средств. После внутривенного введения основные токсические эффекты — это тошнота и рвота. Цисплатин относительно слабо действует на костный мозг, но может вызвать дисфункцию почек и иногда дисфункцию слухового нерва. Гидратация организма только изотоническим раствором или вводимым вместе с маннитолом или с другими диуретиками, по-видимому, уменьшает нефротоксическое действие.
Цисплатин обладает противоопухолевой активностью в отношении разных видов рака мочеполовой системы, особенно рака яичек, яичников и мочевого пузыря. Его применение совместно с вин-бластином и блеомицином явилось большим достижением в развитии излечивающей терапии не-диссеминированного рака яичек. Другие аналоги препарата (карбоплатин) с достоверно меньшим токсическим действием на желудочно-кишечный тракт и почки, но с миелосупрессивной токсичностью являются выгодной альтернативой циспла-тину.
Циклодол (пар ко пан) Циклодол (пар ко пан) — центральный и периферический холинолити-ческий препарат. Он подавляет стимулирующие холинерические влияния на нейроны стриарной системы.
Препарат назначают внутрь, он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро (через 8—12 ч) выводится из организма (кумуляции не наблюдается). При длительном применении к нему развивается привыкание.
[...]
Цефалоспорины Цефалоспорины — группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7- аминоцефалоспорановую кислоту (см. рис. 40).
В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям (см. табл. 58).
Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения — цефадроксил, [...]
Хлорохин Хлорохин применяют для химиосупрессии и лечения малярии, за исключением форм, вызванных частично или полностью резистентными штаммами P . falciparum . Препарат эффективен также при печеночном амебиазе. Производное хлорохина гид-роксихлорохин почти полностью идентичен ему по своим свойствам и может использоваться в качестве заменителя, если хлорохин недоступен.
Химия и фармакокинетика хлорохила
[...]
Хинин В течение 300 лет при малярии применяли основной алкалоид коры хинного дерева — хинин. К 1959 г. он был вытеснен другими противомалярийными средствами, прежде всего хлорохином. В результате последующего широкого распространения устойчивости к хлорохину хинин снова приобрел важное значение как противомалярийное средство. Он в основном используется для энтерально-го лечения хлорохинрезистентной малярии, вызываемой P . [...]
Химиотерапия глистных инвазий Антигельминтные препараты используются для уничтожения или сокращения числа гельминтов, паразитирующих в кишечном тракте или тканях организма. Как указывалось в главе 53, эти паразиты имеют множество общих с хозяином биохимических и физиологических процессов, хотя существуют тонкие различия, являющиеся объектом фармакологического изучения. Большинство препаратов, описанных далее, открыты традиционными методами скрининга; механизм их действия стал понятен совсем [...]
Химеотерапия рака Частота, географическое распределение и развитие особых типов раковых опухолей находятся под влиянием многочисленных факторов, включая пол, возраст, расу, генетическую предрасположенность и подверженность воздействию канцерогенов внешней среды. Из всех этих факторов последний, вероятно, наиболее важен. Установлено, что химические канцерогены (особенно, находящиеся в табачном дыме), так же как и такие агенты, как азокрас-ки, афлатоксины и бензин, [...]
Характеристика отдельных групп нестероидных противовоспалительных средств Салицилаты: ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, ласпал (лизина ацетилсалицилат), саход (холин салицилат). Применяют салицилаты у детей для лечения ревматического поражения суставов, воспаления легких и верхних дыхательных путей. Из желудочно-кишечного тракта салицилаты хорошо всасываются при кислых величинах рН. Попадание их из крови в ткани, в том чи®ле в головной мозг, возрастает при ацидозе, когда процент неионизйрованных [...]